在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性( )
- A.17位N-苯乙基
- B.3-甲基
- C.17位N-烯丙基
- D.3,6-二羟基乙酰化
【答案解析】
吗啡3位酚羟基被醚化、酰化,则镇痛活性下降,成瘾性亦下降。如可待因是吗啡的3位羟基甲基化形成甲基醚,镇咳作用为吗啡的1/4 ;镇痛作用为吗啡的1/7 ;成瘾性下降,临床以镇咳为主。
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